有效抑制呼吸道炎症反应 慢阻肺先导化合物被发现-石嘴山新闻

                                                                      2020年12月01日 8:11 来源:石嘴山新闻
                                                                      编辑:极速快3注册

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                                                                      刘青松、刘静团队的科研人员基于已上市的药物研究?♂♂,结合计算机辅助药物设计方法△∴☆,采用片段杂交组合策略┊♀∵,并通过酶学活性检测和选择性评价△,发现了先导化合物IHMT-PI3Kδ-372∴♂。该抑制剂在蛋白和细胞层次表现出高活性以及高选择性⊙,并且在激酶组中也显示出很好的选择性□□。

                                                                      目前↑,针对慢阻肺的治疗主要还是依赖于支气管扩张剂⊙∴?,即针对平滑肌细胞的调节药物∴﹡,可减轻慢阻肺症状以及发作的频率┊,但不能预防和逆转肺功能的逐步丧失∵↑⊿。鉴于慢阻肺主要表现为复杂的呼吸道慢性炎症﹡,因此◇,针对炎症的治疗才是最直接的治疗方式♂⊙。此前多项研究表明⌒〇,主要在白细胞中表达的脂质激酶PI3Kδ与呼吸道炎症密切相关?⌒。如何研发出安全、高效的PI3Kδ抑制剂来满足日益增长的临床需求成为科研工作者面临的挑战↑。

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